新藥創(chuàng)制是復雜的智力活動, 也是涉及科學研究、技術創(chuàng)造、產品開發(fā)和療效判斷等多維度的科技活動。藥物的藥效、藥代、安全性和生物藥劑學等性質都寓于化學結構之中，因而構建藥物的分子結構是最重要的環(huán)節(jié)。將活性化合物轉化為上市藥物是個風險大、概率小的漫長過程，每個藥物都有自身的研發(fā)軌跡。本書選出30個重要藥物，根據公開發(fā)表的文章和披露的專利，逐個解析了研發(fā)藥物的化學過程。以藥物化學視角，剖析在苗頭化合物-先導化合物-候選化合物-上市藥物的轉化中，對知識價值鏈的增值進行了闡述。使讀者可以從每個實例中，學習到藥物化學原理并活用方法。成功藥物的研發(fā)都是合理的，從眾多的范例領悟出研發(fā)的內涵。