藥用資源化學(xué)與藥物分子工程叢書--藥物及其中間體的電化學(xué)合成
定 價(jià):128 元
叢書名:藥用資源化學(xué)與藥物分子工程叢書
- 作者:潘英明 主編 莫祖煜、唐海濤、蒙秀金 副主編
- 出版時(shí)間:2023/6/1
- ISBN:9787122429179
- 出 版 社:化學(xué)工業(yè)出版社
- 中圖法分類:TQ460.31
- 頁(yè)碼:250
- 紙張:
- 版次:01
- 開本:16開精
《藥物及其中間體的電化學(xué)合成》全書共十章,第一章系統(tǒng)地介紹了有機(jī)電化學(xué)合成的發(fā)展歷史、基本原理以及基本裝置等;第二章介紹了吲哚衍生物的電化學(xué)合成和官能團(tuán)化修飾;第三章介紹了電化學(xué)構(gòu)建含硫醚鍵、磺;约傲螂s環(huán)的藥物分子及其中間體;第四章介紹了電化學(xué)介導(dǎo)芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)和芳烴氧化環(huán)加成反應(yīng)及其在藥物分子合成中的應(yīng)用;第五章介紹了電化學(xué)介導(dǎo)碳?xì)淙谆、烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化、烯酸的脫羧三氟甲基化以及電化學(xué)介導(dǎo)三氟甲基化環(huán)化反應(yīng)等;第六章介紹了電化學(xué)介導(dǎo)胺的非環(huán)化以及胺的環(huán)化反應(yīng)合成各類含氮天然產(chǎn)物;第七章主要介紹了電化學(xué)介導(dǎo)烯烴非環(huán)雙官能團(tuán)化和不飽和烴的環(huán)化反應(yīng)在天然產(chǎn)物以及生物活性分子合成方面的應(yīng)用;第八章介紹了電化學(xué)合成螺環(huán)丙烷化合物、螺吲哚酮化合物、螺環(huán)己二烯酮化合物以及其他雜螺環(huán)化合物等;第九和第十章分別對(duì)電化學(xué)構(gòu)建的含C—O 鍵和C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物分子進(jìn)行了詳細(xì)的介紹。
《藥物及其中間體的電化學(xué)合成》既適合電化學(xué)、電催化、有機(jī)合成、藥物合成、天然產(chǎn)物合成等研究領(lǐng)域的研究生使用,也可供從事電化學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域的科研工作者參考。
19 世紀(jì)以來(lái),電化學(xué)逐漸發(fā)展成熟,應(yīng)用于儲(chǔ)能、冶金、化學(xué)合成等研究領(lǐng)域。近年來(lái),在綠色有機(jī)合成的背景下電化學(xué)合成逐漸發(fā)展成為一種公認(rèn)的環(huán)境友好的合成方法,并成為國(guó)內(nèi)外科學(xué)界的研究熱點(diǎn)。與傳統(tǒng)合成方法相比,電化學(xué)有機(jī)合成具有無(wú)需氧化劑及還原劑、反應(yīng)條件溫和、操作方便、容易控制、底物適用性廣等優(yōu)點(diǎn),而且還可以實(shí)現(xiàn)傳統(tǒng)方法無(wú)法實(shí)現(xiàn)的一些反應(yīng)。因此,電化學(xué)有機(jī)合成方法在精細(xì)化工、環(huán)境保護(hù)、醫(yī)藥、農(nóng)用化學(xué)品等領(lǐng)域和工業(yè)界均得到了廣泛的運(yùn)用。
藥物及其中間體的合成是有機(jī)化學(xué)研究領(lǐng)域中一個(gè)重要的研究方向,其不僅能夠促進(jìn)有機(jī)合成方法學(xué)的發(fā)展與進(jìn)步,同時(shí)在創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)等方面也發(fā)揮著不可替代的作用。從1828 年化學(xué)家維勒人工合成尿素開始,經(jīng)過(guò)近200 年的發(fā)展,有機(jī)合成化學(xué)取得了巨大的進(jìn)步。然而,如何簡(jiǎn)潔高效地合成藥物及其中間體是目前合成化學(xué)家們面臨的新挑戰(zhàn)。針對(duì)這一問(wèn)題,近年來(lái),許多新的有機(jī)合成方法被陸續(xù)開發(fā)出來(lái),利用電子作為氧化劑的有機(jī)電化學(xué)合成已被證明是一種多用途和環(huán)境友好的合成方法,并在藥物分子合成上得到了廣泛的運(yùn)用。
目前,專門介紹電化學(xué)合成藥物分子及其關(guān)鍵中間體方面的書籍,特別是中文書籍,仍然比較缺乏;诖,我們總結(jié)、評(píng)述了近年來(lái)國(guó)內(nèi)外化學(xué)家們的研究成果和進(jìn)展,編寫了《藥物及其中間體的電化學(xué)合成》一書,介紹了有機(jī)電化學(xué)合成在構(gòu)建復(fù)雜藥物分子及其中間體、天然產(chǎn)物中的應(yīng)用實(shí)例,涵蓋了近十年的進(jìn)展。本書共十章,內(nèi)容包括了電化學(xué)基本原理及電化學(xué)在天然產(chǎn)物、藥物及其中間體合成中的運(yùn)用。
章有機(jī)電化學(xué)簡(jiǎn)介系統(tǒng)地介紹了有機(jī)電化學(xué)合成的發(fā)展歷史、基本原理以及基本裝置等。
第二章電化學(xué)合成含吲哚骨架的藥物分子介紹了吲哚衍生物的電化學(xué)合成和官能團(tuán)化修飾,并對(duì)電化學(xué)在異賴氨酸、Hinckdentine A、Teleocidins B 和巴多昔芬等藥物的關(guān)鍵中間體合成中的運(yùn)用進(jìn)行了詳細(xì)的介紹。
第三章電化學(xué)合成含CS 鍵的藥物分子介紹了電化學(xué)構(gòu)建含硫醚鍵、磺酰基以及硫雜環(huán)的藥物分子及其中間體。
第四章電化學(xué)介導(dǎo)芳環(huán)反應(yīng)合成藥物分子主要介紹了電化學(xué)介導(dǎo)芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)和電化學(xué)介導(dǎo)芳烴氧化環(huán)加成,并對(duì)電化學(xué)合成天然產(chǎn)物Alliacol A、雙四氫呋喃類木脂素、Asatone、Discorhabdin C 以及Ossamycin 等關(guān)鍵中間體進(jìn)行了詳細(xì)的介紹。
第五章電化學(xué)合成含三氟甲基的藥物分子介紹了電化學(xué)介導(dǎo)碳?xì)淙谆、烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化、烯酸的脫羧三氟甲基化以及電化學(xué)介導(dǎo)三氟甲基化環(huán)化反應(yīng)。
第六章電化學(xué)介導(dǎo)胺類化合物反應(yīng)合成藥物分子介紹了電化學(xué)介導(dǎo)胺的非環(huán)化以及胺的環(huán)化反應(yīng)合成各類含氮天然產(chǎn)物,例如生物堿、雄激素受體調(diào)節(jié)劑、天然產(chǎn)物Phenalaydon 等。
第七章電化學(xué)介導(dǎo)不飽和烴的反應(yīng)合成藥物分子主要對(duì)電化學(xué)介導(dǎo)烯烴非環(huán)雙官能團(tuán)化和不飽和烴的環(huán)化反應(yīng)在天然產(chǎn)物以及生物活性分子合成方面的應(yīng)用進(jìn)行了詳細(xì)的介紹。
第八章電化學(xué)合成含螺環(huán)骨架藥物分子對(duì)電化學(xué)合成螺環(huán)丙烷化合物、螺吲哚酮化合物、螺環(huán)己二烯酮化合物以及其他雜螺環(huán)化合物進(jìn)行了介紹。
第九章和第十章分別對(duì)電化學(xué)構(gòu)建的含CO 和CSe/P 鍵、雜雜鍵的藥物及生物活性分子進(jìn)行了詳細(xì)介紹,并對(duì)目前電化學(xué)構(gòu)建這些生物活性分子所存在的局限性進(jìn)行了綜合評(píng)述。
本書內(nèi)容既注重電化學(xué)反應(yīng)類型及反應(yīng)機(jī)理的介紹,同時(shí)又重點(diǎn)闡述了電化學(xué)在天然產(chǎn)物、藥物分子及其中間體合成中的運(yùn)用。因此,本書既適合電化學(xué)、電催化、有機(jī)合成、藥物合成、天然產(chǎn)物合成等研究領(lǐng)域的研究生使用,也可供從事電化學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域的科研工作者參考。
本書由潘英明任主編,莫祖煜、唐海濤、蒙秀金任副主編。另外,研究生周鶴洋、歐楚鴻、潘永周、黃小英和王倩也對(duì)本書的編寫作出了一定的貢獻(xiàn)。
本書的出版得到廣西師范大學(xué)-省部共建藥用資源化學(xué)與藥物分子工程國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的資助,在此表示感謝!
本書在編寫過(guò)程中參考了國(guó)內(nèi)外電化學(xué)書籍的一些內(nèi)容,在此深表謝意。鑒于編者學(xué)術(shù)水平及學(xué)術(shù)視野有限,難免有不當(dāng)和疏漏之處,懇請(qǐng)讀者批評(píng)指正。
編者
2023 年4 月
第一章 有機(jī)電化學(xué)合成簡(jiǎn)介 001
1.1 有機(jī)電化學(xué)合成發(fā)展簡(jiǎn)介 002
1.2 有機(jī)電化學(xué)合成基本原理 003
1.3 有機(jī)電化學(xué)合成裝置 004
1.3.1 電源及常見電解方式 004
1.3.2 電極 004
1.3.3 溶劑與電解質(zhì) 006
1.3.4 溶劑中的雙電層體系 007
1.3.5 常見的實(shí)驗(yàn)室有機(jī)電化學(xué)合成裝置 008
1.4 有機(jī)電化學(xué)合成反應(yīng)監(jiān)測(cè) 009
1.4.1 循環(huán)伏安法 011
1.4.2 電流效率 012
1.5 有機(jī)電化學(xué)在藥物合成中的應(yīng)用 013
參考文獻(xiàn) 014
第二章 電化學(xué)合成含吲哚骨架的藥物分子 015
2.1 電化學(xué)構(gòu)建吲哚骨架 016
2.1.1 電化學(xué)氧化構(gòu)建吲哚骨架 017
2.1.2 電化學(xué)還原構(gòu)建吲哚骨架 025
2.2 電化學(xué)氧化修飾吲哚骨架 025
2.2.1 電化學(xué)直接氧化修飾吲哚骨架 026
2.2.2 電化學(xué)間接氧化修飾吲哚骨架 030
2.2.3 電化學(xué)多組分氧化修飾吲哚骨架 034
2.3 電化學(xué)還原修飾吲哚骨架 037
2.4 總結(jié)與展望 040
參考文獻(xiàn) 041
第三章 電化學(xué)合成含C—S 鍵的藥物分子 045
3.1 電化學(xué)構(gòu)建含硫醚鍵的藥物分子 046
3.2 電化學(xué)構(gòu)建含磺酰基的藥物分子 057
3.2.1 電化學(xué)氧化磺;瘶(gòu)建C(sp)-磺酰基藥物分子 058
3.2.2 電化學(xué)氧化磺;瘶(gòu)建含C(sp2)-磺;幬锓肿 061
3.2.3 電化學(xué)氧化磺;瘶(gòu)建含C(sp3)-磺;幬锓肿 067
3.3 電化學(xué)構(gòu)建含硫雜環(huán)的藥物分子 069
3.4 總結(jié)與展望 071
參考文獻(xiàn) 071
第四章 電化學(xué)介導(dǎo)芳環(huán)反應(yīng)合成藥物分子 073
4.1 電化學(xué)介導(dǎo)的芳環(huán)-芳環(huán)偶聯(lián)合成藥物分子 074
4.2 電化學(xué)介導(dǎo)芳烴氧化環(huán)加成合成藥物分子 088
4.3 總結(jié)與展望 089
參考文獻(xiàn) 089
第五章 電化學(xué)合成含三氟甲基的藥物分子 093
5.1 電化學(xué)介導(dǎo)碳?xì)淙谆?095
5.2 電化學(xué)介導(dǎo)烯烴的胺(醇、酯)化三氟甲基化 099
5.3 電化學(xué)介導(dǎo)烯酸的脫羧三氟甲基化 105
5.4 電化學(xué)介導(dǎo)三氟甲基化環(huán)化 106
5.5 總結(jié)與展望 112
參考文獻(xiàn) 112
第六章 電化學(xué)介導(dǎo)胺類化合物反應(yīng)合成藥物分子 115
6.1 電化學(xué)介導(dǎo)胺的非環(huán)化構(gòu)建氮雜鍵 116
6.2 電化學(xué)介導(dǎo)胺的環(huán)化構(gòu)建氮雜環(huán) 127
6.3 總結(jié)與展望 138
參考文獻(xiàn) 138
第七章 電化學(xué)介導(dǎo)不飽和烴的反應(yīng)合成藥物分子 141
7.1 電化學(xué)介導(dǎo)烯烴非環(huán)雙官能團(tuán)化 143
7.2 電化學(xué)介導(dǎo)不飽和烴的環(huán)化 155
7.2.1 電化學(xué)介導(dǎo)的烯烴雙官能團(tuán)分子內(nèi)環(huán)化 155
7.2.2 電化學(xué)介導(dǎo)的炔烴雙官能團(tuán)分子內(nèi)環(huán)化 158
7.2.3 電化學(xué)介導(dǎo)的烯烴雙官能團(tuán)分子間環(huán)化 161
7.2.4 電化學(xué)介導(dǎo)的炔烴雙官能團(tuán)分子間環(huán)化 167
7.3 總結(jié)與展望 170
參考文獻(xiàn) 170
第八章 電化學(xué)合成含螺環(huán)骨架藥物分子 173
8.1 電化學(xué)介導(dǎo)螺環(huán)丙烷化合物的合成 175
8.2 電化學(xué)介導(dǎo)螺吲哚酮化合物的合成 180
8.3 電化學(xué)介導(dǎo)螺環(huán)己二烯酮化合物的合成 185
8.4 電化學(xué)介導(dǎo)其他雜螺環(huán)化合物的合成 189
8.5 總結(jié)與展望 190
參考文獻(xiàn) 191
第九章 電化學(xué)合成含C—O 鍵的藥物分子 195
9.1 電化學(xué)介導(dǎo)烷烴類化合物構(gòu)建C—O 鍵 196
9.2 電化學(xué)介導(dǎo)不飽和烴的環(huán)化構(gòu)建C—O 鍵 205
9.3 電化學(xué)介導(dǎo)芳烴化合物構(gòu)建C—O 鍵 211
9.4 總結(jié)與展望 220
參考文獻(xiàn) 221
第十章 電化學(xué)合成含C—Se/P 鍵、雜雜鍵的藥物分子 225
10.1 電化學(xué)構(gòu)建C—Se 鍵 226
10.2 電化學(xué)構(gòu)建C—P 鍵 233
10.3 電化學(xué)構(gòu)建雜雜鍵 242
10.4 總結(jié)與展望 246
參考文獻(xiàn) 247