20世紀90年代末，分子靶向抗腫瘤藥物在腫瘤臨床治療中首獲成功，開辟了腫瘤藥物治療的新時代。不同于傳統(tǒng)細胞毒性藥物選擇性差、毒副作用強的特點，分子靶向藥物特異作用于腫瘤細胞和腫瘤微環(huán)境中異常活化的關(guān)鍵信號分子，通過阻斷腫瘤或相關(guān)細胞賴以生存的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，抑制腫瘤的生長與轉(zhuǎn)移。迄今為止，已有一大批分子靶向藥物相繼上市，標志著針對腫瘤本質(zhì)特征的抗腫瘤理念的成功實踐，也為當(dāng)下備受關(guān)注的腫瘤精準治療奠定了堅實的基礎(chǔ)�？鼓[瘤靶向藥物叢書涵蓋了以下五個治療靶點：蛋白酶體抑制劑、血管內(nèi)皮生長因子受體抑制劑、間變性淋巴瘤激酶抑制劑、組蛋白去乙�；�酶抑制劑以及Smoothened蛋白抑制劑。上述每個靶點將作為抗腫瘤靶向藥物叢書的一個分冊內(nèi)容呈現(xiàn)給讀者。蛋白酶體抑制劑的開發(fā)是治療多發(fā)性骨髓瘤的重大突破；血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）被稱為餓死腫瘤的靶點，血管內(nèi)皮生長因子受體抑制劑通過抑制腫瘤新生血管生成，切斷腫瘤的營養(yǎng)供給，抑制腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移，率先上市的VEGF受體抑制劑貝伐珠單抗在2015年的銷售額高達70億美元；變異性淋巴瘤激酶抑制劑是近年熱門的個體化治療靶點，其一代和二代抑制劑在非小細胞肺癌臨床治療中的表現(xiàn)均令人矚目；組蛋白去乙�；�酶抑制劑標志著靶向腫瘤表觀遺傳調(diào)控的抗腫瘤藥物的率先成功，2014年以來已有３種藥物上市，其中包括中國自主研發(fā)的重量級創(chuàng)新藥西達苯胺；Hedgehog信號通路的Smoothened蛋白抑制劑被批準用于治療基底細胞瘤。上述分冊中的所有資料均來自美國食品藥品監(jiān)督管理局（ＦＤＡ）、歐洲藥品管理局（ＥＭＡ）或日本藥品和醫(yī)療器械綜合機構(gòu)（ＰＭＤＡ），以及原研發(fā)公司提供的資料和數(shù)據(jù)。書中對上述靶點的差異性、獨特性以及相關(guān)上市藥物數(shù)據(jù)進行了梳理。每個靶點分冊涵蓋了該靶點２０１７年以前已上市的小分子化合藥。每個藥物涵蓋的藥物臨床前至臨床的關(guān)鍵數(shù)據(jù)，不僅包括藥物的基本信息（批準信息、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、銷量、給藥劑量等）、專利、合成路線以及臨床前藥理、藥代試驗和數(shù)據(jù)，還包含臨床藥效和安全性關(guān)鍵數(shù)據(jù)。在抗腫瘤靶向藥物叢書的整個編寫過程中，始終遵循科學(xué)性、前沿性、整體性和實用性的撰寫原則。不僅可作為初、中級科研工作者了解、學(xué)習(xí)相關(guān)知識的實用性教科書，也可通過靶點、作用機制、合成路線、模型、試驗等的對比，對科研工作者開發(fā)同靶點新的小分子化學(xué)實體具有十分重要的啟發(fā)、借鑒意義。